1-简介:
栝楼(拉丁学名:Trichosanthes kirilowii Maxim.)别名苦瓜(乐清)、吊瓜(温州文成)、老鸦瓜(温州)。根(中药名天花粉),果(中药名栝楼实),果皮(中药名栝楼皮)、种子(中药名栝楼仁),
葫芦科栝楼属多年生攀缘草本,长可达10米。根状茎肥厚,圆柱状,外皮黄色。茎多分枝,无毛;叶互生,近圆形或心形,雌雄异株;雄花数朵总状花序,少有单生,花冠裂片倒卵形,雌花单生,子房卵形,果实近球形,熟时橙红色,花果期7~11月。
栝楼有解热止渴、利尿、镇咳祛痰等作用。 种子含脂花肪油;果实含三萜皂苷、有机酸、树脂、糖类、色素;根含蛋白质、皂苷、酸类。我国大部分地区均有分布。
攀援藤本,长达10米;块根圆柱状,粗大肥厚,富含淀粉,淡黄褐色。茎较粗,多分枝,具纵棱及槽,被白色伸展柔毛。叶片纸质,轮廓近圆形,长宽均约5-20厘米,常3-5 (-7) 浅裂至中裂,稀深裂或不分裂而仅有不等大的粗齿,裂片菱状倒卵形、长圆形,先端钝,急尖,边缘常再浅裂,叶基心形,弯缺深2-4厘米,上表面深绿色,粗糙,背面淡绿色,两面沿脉被长柔毛状硬毛,基出掌状脉5条,细脉网状;叶柄长3-10厘米,具纵条纹,被长柔毛。卷须3-7歧,被柔毛。
花雌雄异株。雄总状花序单生,或与一单花并生,或在枝条上部者单生,总状花序长10-20厘米,粗壮,具纵棱与槽,被微柔毛,顶端有5-8花,单花花梗长约15厘米,花梗长约3毫米,小苞片倒卵形或阔卵形,长1.5-2.5 (-3) 厘米,宽1-2厘米,中上部具粗齿,基部具柄,被短柔毛;花萼筒筒状,长2-4厘米,顶端扩大,径约10毫米,中、下部径约5毫米,被短柔毛,裂片披针形,长10-15毫米,宽3-5毫米,全缘;花冠白色,裂片倒卵形,长20毫米,宽18毫米,顶端中央具1绿色尖头,两侧具丝状流苏,被柔毛;花药靠合,长约6毫米,径约4毫米,花丝分离,粗壮,被长柔毛。雌花单生,花梗长7.5厘米,被短柔毛;花萼筒圆筒形,长2.5厘米,径1.2厘米,裂片和花冠同雄花;子房椭圆形,绿色,长2厘米,径1厘米,花柱长2厘米,柱头3。
果梗粗壮,长4-11厘米;果实椭圆形或圆形,长7-10.5厘米,成熟时黄褐色或橙黄色;种子卵状椭圆形,压扁,长11-16毫米,宽7-12毫米,淡黄褐色,近边缘处具棱线。花期5-8月,果期8-10月。
2-药理:
抗菌、抗癌作用。栝楼在体外对大肠杆菌、宋内氏痢疾杆菌、变形杆菌等有某些抑制作用。水浸液(1:2)在体外对某些皮肤真菌也有不同程度的抑制作用。在体外试验中,全栝楼煎剂(20%煎剂)对腹水癌细胞有致死作用。并有人认为栝楼皮、栝楼仁均有效,但前者的作用较好。种壳与脂肪油则无效。醇,醚提取物亦有效。60%醇提取物体外作用最好。但动物试验,其作用不太显着,也不稳定;在体内,对肉瘤的作用比对腹水癌细胞的作用强一些。
(1)祛痰作用
动物实验表明,从瓜萎皮中分得的总氨基酸有良好的祛痰效果。
(2)泻下作用
瓜篓含致泻物质,有泻下作用。瓜蒌皮作用较弱;仁作用强;瓜蒌霜则作为缓和。
(3)对心血管系统的作用
瓜篓皮(35%)子(65%)水煎醇沉浓缩剂,以及瓜蒌皮浸膏经阳离子树脂交换所得的部分制成的注射液(简称瓜蒌注射液),均对豚鼠离体心脏有扩张冠脉的作用,而以后者更为显着。每1ml灌注液中含生药量为2.5或50mg时,可使冠脉流量分别增加55%或71%。在离体免心试验中亦有类似结果。瓜蒌注射液对垂体后时素引起的大鼠急性心肌缺血有明显的保护作用;且能明显提高小鼠对常压、低压缺氧的耐受力;对预先皮下注射给予异丙肾上腺素的小鼠,在低压缺氧情况下也能提高存活率,但并不延长司可巴比妥钠对小鼠的睡眠时间,提示其提高耐缺氧能力的作用与中枢神经系统无关。瓜蒌不同部位的扩冠作用强度为:瓜蒌皮>瓜蒌霜>瓜蒌子>瓜蒌仁>瓜蒌子壳。[3]
(4)抗菌作用
1:5-1:1瓜蒌煎剂或浸剂,在体外对大肠杆菌等革兰氏阴性肠内致病菌有抑制作用;并对葡萄球菌、肺炎双球菌、甲型溶血性链球菌、流感杆菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌及星形奴卡氏菌等也有一定抑制作用。[3]
(5)抗癌作用
1:5瓜篓煎剂在体外(玻片法)能杀死小鼠腹水癌细胞。瓜蒌皮的体外抗癌效果比瓜蒌仁好,且以60%乙醇提取物作用最强。自瓜蒌皮的醚浸出液中得到的类白色非晶体粉末也有体外抗癌作用,动物试验表明,瓜蒌对肉瘤有一定的抑制作用。对腹水癌的作用不明显。亦有报道,瓜蒌制剂对小鼠移植性U-14、S-180等无效。[3]
(6)抗溃疡作用
括楼果实经50%乙醇在90℃提取三次后,真空干燥得一黑褐色粉末(TKE)。在幽门结扎的大鼠实验中,TKE500和1000mg/kg明显降低大鼠胃酸分泌及胃酸的浓度,100mg/lgTKE则使上述指标有所上升。100,500,1000mg/kg TKE 对结扎幽门引赶快起的溃疡均有抑制作用,抑制率分别为44.4%、68.2%、84.1%。同剂量的TKE使水浸压法诱发的大鼠胃损伤分别减轻16.5%、51%和66.9%。对组胺引起的胃粘膜损伤虽然有所减轻,但差异无显着意义。TKE在500mg/kg、1000mg/kg时能保护5-羟色胺诱发的胃粘膜损伤,抑制率分别为59.1%和63.6%。用预防给药的方法,TKE(500,1000mg/kg)对盐酸乙醇诱发的胃粘膜损伤的抑制率分别为80.9%和94.8%,一些致坏死剂如1ml0.6molHCI和 0.2molNaOH或35%NaCl可导致胃粘膜严重损伤,预先给予TKE可使损伤减轻。另外,TKE还能治愈乙酸所造成的胃溃疡。体外实验中,2.5×10(-3)g/kg和1.0×10(-2)g/kg TKE对乙酰胆碱引起的小鼠回肠收缩有明显的松弛作用。表明较高剂量的TKE具有抑制胃酸分泌及抗溃疡作用,TKE 能减轻乙酸引起的溃疡,说明TKE可能具有治疗慢性溃疡的作用。[3]
(7)延缓衰老作用
2.5%瓜蒌酸醇提成分,观察具对果蝇生殖力的影响,在10-15天子代果蝇数目对照组为65.8±13.0只,而瓜蒌组为130.2±12.6(与对照组高峰期比较p<0.01);40-45天时,对照组的子代果蝇数目为4.9±1.6只,而瓜蒌组为25.5±1.8只(与对照组相应时间比较p <0.01)。说明瓜蒌可明显增强果蝇生殖力,延缓其随龄退化。[4]
(8)毒性
瓜篓注射液小鼠1次腹腔注射或静脉注射的半数致死量分别为363±33g/kg和306±22g/kg。麻醉犬1次静滴100g/kg(相当临床用量的100倍),除在给药时血压有一过性的下降外,未见其它明显毒性反应。犬亚急性毒性试验,每日30g/kg,静脉注射21天,除个别犬在给药第3周胃纳较差和部分犬给药毕后出现肝细胞局部度浊肺外,也未见其它明显毒性反应。
3-详解:
(1)生长环境
培温暖潮湿气候。较耐寒,不耐干旱。选择向阳、土层深厚、疏松肥沃的砂质壤土地块栽培为好。不宜在低洼地及盐碱地栽培。
常生长于海拔200-1800m的山坡林下、灌丛中、草地和村旁田边、在自然分布区广为栽培。
(2)地理分布
中国分布于华北、中南、华东及辽宁、陕西、甘肃、四川、贵州、云南。[3] 分布于朝鲜、日本、越南和老挝。
(3)药用别名
果裸(《诗经》),王菩(《吕氏春秋》),地楼(《本经》),泽巨、泽冶(《吴普本草》),王白(《广雅》),天瓜(《尔雅》郭璞注),萯(《穆天子传》郭璞注),瓜葵(《针灸甲乙经》),泽姑、黄瓜(《别录》),天圆子(《东医宝鉴》),柿瓜(《医林纂要》),野苦瓜(《贵州民间方药集》),杜瓜、大肚瓜(《浙江中药手册》),药瓜(《四川中药志》),鸭屎瓜(《广东中药》)。
(4)炮制要点
当果实表面有白粉,变成淡黄色时,分批采摘,悬通风处晾干,即成全栝楼;将果实从果蒂处剖开,取出瓜和瓤和种子,晒干即成栝楼皮;瓜瓤和种子放入盆内,加草木灰;雄株在栽种后第3年10月下旬挖取块根,去净泥沙,刮去粗皮,小的切成10-20cm长,大的可纵剖成2-4瓣,晒干或烘干,即成天花粉。
(5)实用选方
1)、治小儿膈热咳嗽痰喘甚久不瘥:瓜蒌实一枚。去子,为末,以面和作饼子,炙黄为末。每服一钱,温水化乳糖下,日三服,效乃止。(《宣明论方》:润肺散)
2)、治痰嗽:黄熟瓜蒌一个。取出子若干枚照还去皮杏仁于内,火烧存性,醋糊为丸,如梧子大。每服二十丸,临卧时,白萝卜汤送下。(《鲁府禁方》)
3)、治喘:瓜蒌二个,明矾一块,如枣子大,入瓜蒌内,烧煅存性,为末。将萝卜煮烂,蘸药末服之,汁过口。(《普济方》:栝蒌散)
4)、治小结胸病,正在心下,按之则痛,脉浮滑者:黄连50克,半夏(洗)250克,栝楼实大者一枚。上三味,以水六升,先煮栝楼,取三升,去滓,内诸药,煮取二升,去滓,分温三服。(《伤寒论》:小陷胸汤)
5)、治胸痹,喘息咳唾,胸背痛,短气,寸口脉沉而迟,,关上小紧数:栝楼实一枚(捣),薤白半斤,白酒七升。上三味,同煮取两升,分温再服。(《金匮要略》:栝楼薤白白酒汤)
6)、治胸痹不得卧,心痛彻背者:栝楼实一枚(捣),薤白150克,半夏250克,白酒一斗。上四味,同煮取四升,温服一升,日三服。(《金匮要略》:栝楼薤白半夏汤)
7)、治肺痿咳血不止:栝楼五十个(连瓤)(瓦焙),乌梅肉五十个(焙),杏仁(去皮、尖,炒)二十一个,为末。每用一捻,以猪肺一片切薄,掺末入内,炙热,冷嚼咽之,日二服。(《圣济总录》)
8)、治吐血:栝楼取端正者,纸筋和泥通裹,于顶间留一眼子,煅存性,地坑内合一宿,去泥捣罗为散。每服三钱匕,糯米饮调下。(《圣济总录》:黑神散)
9)、治消渴热或心神烦乱:黄肥栝楼一颗,以酒一中盏洗,取瓤,去皮、子,煎成膏,入白矾末50克,和丸如梧桐子大。每服不计时候,以粥饮下十丸。(《圣惠方》)
10)、治时疾发黄,心狂烦热闷不认人者:大瓜蒌实一枚黄者,以新汲水九合,浸淘取汁,下蜜半大合,朴硝八分,合搅令消尽,再分服。(《海上集验方》)
11)、治小儿黄疸,脾热眼黄,并治酒黄:瓜蒌青者焙为末。每服5克,水一盏,煎七分,去滓,临卧服,五更泻下黄物立可。(《普济方》:逐黄散)
12)、治肺燥热渴,大肠秘:九月、十月间熟栝楼取瓤,以干葛粉拌,焙干,慢火炒热,为末。食后、夜卧,以沸汤点三钱服。(《本草衍义》)
13)、治乳肿痛:栝楼(黄色老大者)一枚熟捣,以白酒一斗,煮取四升,去滓,温一升,日三服。(《子母秘录》)
14)、治乳痈及一切痈疽初起,肿痛即消,脓成即溃,脓出即愈:瓜蒌一个(研烂),生粉草、当归(酒洗)各25克,乳香、末药各5克。上用酒煎服,良久再服。(《妇人良方》:神效瓜蒌散)
15)、治酒癖,痰吐不止,两胁胀痛,气喘上奔,不下饮食:栝楼瓤50克,神曲末25克(微炒)。上药捣细罗为散。每服,以葱白酒调下10克。(《圣惠方》)
16)、治肠风下血:栝楼(烧为灰)、赤小豆各25克。上二味,杵罗为末。空心酒调下5克。(《圣济总录》)
17)、治热游丹赤肿:栝楼末100克,酽醋调敷之。(《产乳集验方》)
18)、治便毒初发:黄瓜蒌一个,黄连25克。水煎连服。(《永类钤方》)
19)、成熟瓜蒌里面的部分可当香皂使用,有助于皲裂皮肤的恢复。[4]
(6)临床应用
1)、治疗冠心病。每日用瓜蒌五钱,薤白四钱,制成片剂,三次分服。治疗25例,观察2~8周,22例有不同程度症状改善。16例心电图复查,14例示V5T被改善,2例恶化;12例服药前示S-T段压低者,10例改善,1例不变,1例恶化;服药前平均V5T波振幅为0.96毫米,服药后平均T波振幅增至2.7毫米;服药前平均S-T段下降0.84毫米,服药后S-T段平均下降0.27毫米。改变最明显1例在服药前二月发现有陈旧性前壁心肌梗死,心电图V2-V4QS波,T波倒置,服药后11月病员症状明显改善,V2-V4Q波消失,V5T波向上;另1例原有心绞痛及窦性静止,V5T波平坦,服药四月后T波回至正常,窦性静止消失。服药后少数病例感胃部不适,经服氢氧化铝后好转。观察中曾将瓜蒌与薤白分开服用,结果病人均反应瓜蒌片疗效较薤白片为佳。此片对冠状动脉供血作用,可能与通过放松动脉紧张度,减少心脏负荷有关。[3]
2)、《本草图经》:“栝楼,今所在有之。皮黄肉白,三、四月内生苗,引藤蔓,叶如甜瓜叶,作叉,有细毛。七月开花,似葫芦花,浅黄色。实在花下,大如拳,生青,至九月熟,赤黄色。其实有正圆者,有锐而长者,功用皆同。”
(7)各家论述
1)、《本草衍义补遗》:“栝楼实,《本草》言治胸痹,以味甘性润,甘能补肺,润能降气。胸有痰者,以肺受火逼,失降下之令,今得甘缓润下之助,则痰自降,宜其为治嗽之要药也。又洗涤胸膈中垢腻,治消渴之神药也。”
2)、《纲目》:“张仲景治胸痹痛引心背,咳唾喘息,及结胸满痛,皆用栝楼实,乃取其甘寒不犯胃气,能降上焦之火,使痰气下降也。成无己不知此意,乃云苦寒以泻热,盖不尝其味原不苦,而随文附会尔。”
3)、《本草述》:“栝楼实,阴厚而脂润,故于热燥之痰为对待的剂,若用之于寒痰、湿痰、气虚所结之痰,皆无益而有害者也。”
(8)化学成份
1)、栝楼仁含皂甙、有机酸及其盐、树脂、脂肪油及色素。脂肪油仿量为26%,其中饱和脂肪酸占30%,不饱和脂肪酸占66.5%,以栝楼酸(trichosanic acid)为主。此外,种子油中尚含有安石榴酸,可能为栝楼属种子油中的特片成分。油中还含有4个△5-萜类,6个△7-萜类,被鉴定为菜油甾醇、7,24-胆甾双烯醇、7,25-胆甾双烯醇,7,22,25-胆甾三烯醇。并分到豆甾完醇。
2)、栝楼果实含三萜皂甙、有机酸、树脂、糖类和色素。种子含脂肪油。果实所含的蛋白质与其块根天花粉所含的蛋白质不同,参见天花粉条。 栝楼果实含皂甙、有机酸及其盐类、树脂、脂肪油、色素、糖类,还含有精氨酸、赖氨酸、丙氨盐、缬氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、甘氨酸及类生物碱物质,后者含有多个单体。果皮含棕榈酸、木蜡酸、蜡酸、蒙坦尼酸、蜂蜜酸、L-(一)-α- 棕榈酸甘油酯 、△7-豆甾烯醇、△7-豆甾烯酮-3和△7-豆甾烯醇-3-β-D-吡喃葡萄糖。并含钾、钠、钙、镁、铜、锌、铁、钼、铬等金属元素。[5]
3)、栝楼皮中的月桂酸和肉豆蔻酸的含量大大高于中华栝楼皮中的含量,而栝楼皮中的硬脂酸的含量又大大低于中华栝楼皮中的含量。栝楼果皮还含皮还含7-豆甾烯醇(△7-stigmastenol),7-豆甾烯醇-β-D-葡萄糖甙(△7-stigmastenol-β-D-glucopyranoside),β-菠菜甾醇(β-spinasterol)以及一组以二十二烷醇(docosanol)与二十四烷醇(te-tracosanol)为主的饱和脂肪醇混合物和一组以桂冠榈酸,硬脂酸和二十二烷酸(docosanoic acid)为主的饱和脂肪酸混合物。又含苏氢酸(threonine),丝氨酸(serine),甘氨酸(glycine(,丙氨酸(alanine),半胱氨酸(cysteine),缬氨酸(valine),蛋氨酸(methion-ine),异亮氨酸(isoleucine),亮氨酸(leucine),酪氨酸(tyrosine),苯丙氨酸(phenylalanine),赖氨酸(lysine),组氨酸(histidine),精氨酸(arginine(等17种氨基酸和钾、钠、钙、镁、铜、锌、铁、锰、钴、镍、锶等11种无机元素。[6]
4)、栝楼子富含油脂,脂肪油含量约26%,基中饱和脂肪酸占30%,不饱和脂肪酸点66.5%,以桥楼酸(trichosanic acid)为主成分。从种子中分离得到2种有抗血栓形成作用的甘油酯:1-栝楼酸亚油酸棕榈酸甘油酯(1-tri-chosanoyl-2-linoleoyl-2,3-dilnoleoyl-glycerin)以及1,3-二栝楼酸亚油酸甘油酯(1,3-ditrichosanoyl-2-linoleoyl-glycerin)等。种子油中含有多种甾醇成分:菜油甾醇(campesterol),豆甾醇(stigmasterol),7-菜油甾烯醇(7-campestenol),谷甾醇(sito-sterol),7,22-豆甾二烯-3-醇(7,22-stigmastadien-3-ol),7,25-豆甾二烯-3-醇(7,25-stigmastadien-3-ol),7,24-豆甾二烯-3-醇(7,24-stigmastadien-3-ol),7,22,25-豆甾三烯-3-醇(7,22,25-stigmsta-trien-3-ol),7,25-豆甾二烯醇(7,25-stigmastadienol)等。种子还含三萜类成分:栝楼萜二醇(karounidiol),栝楼萜二醇-3-苯甲酸酯(karounidios-benzoate),7氧代二氢栝楼萜二醇(7-oxodihydrodarounidiol),5-去氢栝楼萜二醇(5-dehydroka-rounidiol)。又含多种氨基酸,以谷氨酸(glutamic acid),精氨酸(arginine),天冬氨酸(aspartic acid)和亮氨酸(leucine)含量较高。还含一种能使核糖体失去活性的栝楼子糖蛋白(tri-chokirin)。